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回复:时间:2018-02-15
关于MAPK:丝裂原活化蛋白激酶(mitogen-activated protein kinase,MAPK)是一组能被不同的细胞外刺激,如细胞因子、神经递质、激素、细胞应激及细胞黏附等激活的丝氨酸-苏氨酸蛋白激酶。由于MAPK是培养细胞在收到生长因子等丝裂原刺激时被激活而被鉴定的,因而得名。所有的真核细胞都能表达MAPK。MAPK通路的基本组成是一种从酵母到人类都保守的三级激酶模式,包括MAPK激酶激酶(MAP kinasekinase kinase,MKKK)、MAPK激酶(MAP kinase kinase,MKK)和MAPK,这三种激酶能依次激活,共同调节着细胞的生长、分化、对环境的应激适应、炎症反应等多种重要的细胞生理/病理过程。信号通路图:向左转|向右转相关抑制剂:Selumetinib(AZD6244)是一种有效,高选择性的MEK1抑制剂,IC50为14 nM,也抑制ERK1/2磷酸化,IC50为10 nM,对p38α, MKK6, EGFR, ErbB2, ERK2, B-Raf等没有抑制作用。Phase 3。Vemurafenib(PLX4032, RG7204)是一种新型有效的B-RafV600E抑制剂,IC50为31 nM。SB203580是一种p38 MAPK抑制剂,IC50为0.3-0.5 μM,与SAPK3(106T)和SAPK4(106T)相比选择性低10倍,且抑制PKB磷酸化,IC50为3-5 μM。参考:www.selleck.cn/pharmacological_MAPK.html
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