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苏州蚂蚁淘生物科技有限公司

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Stemrd的XAV-939，2-（4-（三氟甲基）苯基）-7,8-二氢-5H-硫代吡喃并[4,3-d]嘧啶-4-酮是一种Tankryase抑制剂，对tankyrase的IC50为11和4nM 1和Tankyrase 2。它通过稳定毒素刺激β-catenin降解，从而抑制了经典的WNT途径。两种tankyrase同工型均与高度保守的毒素域相互作用，并通过遍在蛋白-蛋白酶体途径刺激其降解。Tankryase抑制剂是治疗癌症的潜在疗法，因为Wnt /β-catenin途径活性失调已涉及许多癌症。