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Xcess的（S）-Crizotinib是一种新型的有效，选择性和细胞渗透性MTH1抑制剂，IC 50为〜72 nM。MTH1是核苷酸库消毒酶。（S）-Crizotinib通过抑制MTH1破坏核苷酸库的稳态，并诱导癌细胞中DNA单链断裂的增加。在体内，每天口服一次可以有效抑制结肠癌异种移植模型中的肿瘤生长。（R）-Crizotinib是该药物的（R）-对映异构体，在体外对MTH1无活性。MTH1的功能丧失会损害KRAS肿瘤细胞的生长。（S）-Crizotinib是一种有用的化学探针，可进一步验证MTH1是有前途的新型抗癌靶标。