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蚂蚁淘在线 / 品牌中心 / Selleck Chemicals / Selleckchem/TAS6417/S8814

Selleckchem/TAS6417/S8814

价格
￥7740.00
货号：S8814
浏览量：107
品牌：Selleck Chemicals
服务
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商品描述
DescriptionTAS6417isanovelEGFRinhibitorthattargetsEGFRexon20insertionmutationswhilesparingwild-type(WT)EGFR.IC50valuesrangesfrom1.1±0.1to8.0±1.1nmol/L.
Targets
EGFR(d746-750/T790M)[1](Cell-freeassay)TXK[1](Cell-freeassay)EGFR(d746-750)[1](Cell-freeassay)EGFRL858R[1](Cell-freeassay)EGFRT790M/L858R[1](Cell-freeassay)
1.1nM1.1nM1.4nM1.9nM2nM
Invitro

Ofthe255kinasestested,TAS6417inhibits25kinasesotherthanEGFRwithIC50valueslessthan1,000nmol/L,whichwas100timeshigherthanitsIC50valueagainstWTEGFR.ItinhibitsonlysixkinasescontainingTXK,BMX,HER4,TEC,BTK,andJAK3,withIC50valueslessthan10timesthatagainstWTEGFR.TAS6417inhibitsproliferationofBa/F3cellsdrivenbyvariousEGFRexon20insertionmutations,withIC50valuesrangingfrom5.05±1.33nmol/Lto150±53nmol/L.Italsosuppressesthegrowthofcellsexpressingexon20insertionmutationsoftheEGFRgene,withaGI50valueof86.5±28.5nmol/LforLXF2478Lcellsand45.4±2.6nmol/LforNCI-H1975EGFRD770_N771insSVDcells.TAS6417hasnoeffectonEGFR-independentproliferationinNCI-H23orNCI-H460cells[1].

Invivo

TAS6417causespersistenttumorregressioninvivoinEGFRexon20insertion-driventumormodels.ThetumorregressionoccurrsquicklyafterTAS6417treatmentandpersistsduringthetreatmentperiod.PharmacokineticanalysisrevealsthattheplasmaconcentrationofTAS6417,admiNISTeredat50and100mg/kgtomice,decreasesrapidlyinthefirst4hours.Incontrast,althoughtheeffectivedosesintheratmodelexhibitlowermaximumplasmaconcentration(Cmax)valuesthanthoseinthemousemodel,theplasmaconcentrationstendtobemorepersistent,lastingupto8hours.TAS6417inhibitsmutantEGFRintumorsbutnotWTEGFRinskintissues.Itprolongssurvivalofanimalsbearinglungcancer[1].

Selleck Chemicals作为生命科学领域的抑制剂专家，Selleck的产品具有良好的纯度，稳定性和生物活性。Selleck不仅为每个产品提供详尽的化学检测数据（包括核磁共振谱、LC - MS和HPLC检测数据等），同时还对大部分产品提供客户使用后反馈的生物活性等数据，包括Western Blot，MTT，RT - PCR，ICH等图像数据。Selleck致力于为生物医学研究提供完善的研究资料和可靠的产品性能。