TazobactamSodium(T031)isthesodiumsaltformoftazobactam,apenicillanicacidsulfonederivativeandbeta-lactamaseinhibitorwithantibacterialactivity.TazobactamwasdiscoveredbyDr.R.G.MicetechattheUniversityofAlbertain1982.Tazobactamcontainsabeta-lactamringandirreversIBLybindstobeta-lactamaseatornearitsactivesite.Thisprotectsotherbeta-lactamantibioticsfrombeta-lactamasecatalysis.Thisdrugisusedinconjunctionwithbeta-lactamasesusceptiblepenicillinstotreatinfectionscausedbybeta-lactamaseproducingorganisms.

TazobactamaloneshowedanMICof≤8mg/liter(range2to32mg/liter)againstseveralAcinetobacterbaumanniistrains.Tazobactamincombinationwithpiperacillin,successfullyrestoredtheactivityofpiperacillinagainstβ-lactamase-producingbacteria.TazobactamexhibitedinhibitoryactivityandprotectedpiperacillinagainstRichmondandSykestypesII,III,IVandVβ-lactamases,staphylococcalpenicillinaseandextended-spectrumβ-lactamases.Tazobactamshowedspecies-specificactivityagainstclassIchromosomally-mediatedenzymes.

TOKU-EofferstwoformsofTazobactam:Tazobactam(T001)andTazobactamSodium(T031).Tazobactamsodiumissolubleinwaterandmethanol.

CASNumber

89785-84-2

MolecularFormula

C₁₀H₁₁N₄NaO₅S

MolecularWeight

322.27

MechanismofAction

Tazobactamsodiumcontainsabeta-lactamringthatbindsstronglytobeta-lactamaseatornearitsactivationsite,therebypermanentlyinhibitingenzymaticactivity.Thisactionprotectsotherbeta-lactamantibiotics(penicillins,cephalosporins,etc.)frombeta-lactamasecatalysis,therebyenhancingtheirantibacterialactivity.

StorageConditions

2-8°C

TariffCode

2941.10.5000

Spectrum

Tazobactamexhibitslittleusefulantimicrobialactivity,althoughweakactivityagainstAcinetobacterspp.andBorreliaburgdorferihasbeenreported.

Tazobactaminhibitsawiderangeofβ-lactamases,includingthegroup2penicillinasesfromStaph.aureus,theTEM-1andSHV-1β-lactamases,manyextended-spectrumenzymes,andthecommongroup2ecephalosporinasesofB.fragilis.Againstthegroup1cephalosporinases,activityisstronglyinfluencedbytheamountofenzymeproduced.Theinhibitor-resistantgroup2brβ-lactamasesarepoorlyinhibitedandgroup3metallo-β-lactamasesarenotinhibitedatclinicallyusefullevels.Itisapoorinducerofβ-lactamasesofGram-positiveandGram-negativeorganisms.

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