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商品描述
LyophilizedPowderLyophilizedPowder
Thisproductisfreezedried.Allwatermoleculeshavebeenremoved.
BioassayTestedBioassayTested
Everylotistried&testedinarelevantBIOLOGicalassay.
OurBioassay
SourceSynthetic
MW:343.45
Purity:>98%
Effectiveconcentration1-100nM.
Chemicalname3-(azepan-1-yl)-9-(dimethylamino)pyrido[1,2]thieno[3,4-d]pyrimidin-4-one.
MolecularformulaC17H21N5OS.
CASNo.:869802-58-4.
PubChemCID11559235
ActivityA-841720isapotentandselectivenoncompetitivemGluR1antagoNIST,actingonmGluR1andmGluR5withIC50 valuesof10nMand342nM,respectively1. Invivo itshowsanalgesicproperties,significantlyattenuatingspontaneouspost-operativepainbehaviorinrats(ED50 =10μmol/kg)2.
- Zheng,G.Z. etal.(2005) J.Med.Chem. 48, 7374.
- Zhu,C.Z. etal.(2008) Eur.J.Pharmacol. 580, 314.
ShippingandstorageShippedatroomtemperature.Productassuppliedcanbestoredintactatroomtemperatureforseveralweeks.Forlongerperiods,itshouldbestoredat-20°C.Protectfromlightandmoisture.
SolubilitySolubleinDMSO.Centrifugeallproductpreparationsbeforeuse(10000xg5min).
Storageofsolutions-20°C.
AlomoneLabsA-841720inhibitsmGluR1-mediatedCa2+ mobilizationinU2OScells.Dose-responseof A-841720 (#A-440)normalizedinhibitionofhumanmGluR1-mediated,L-glutamateevokedCa2+ mobilization.Cellswereloadedwithcalcium-sensitivedye,incubatedwitharangeofA-841720concentrations,andstimulatedwith5µML-glutamate(EC80).ChangesinintracellularCa2+ followingstimulationweredetectedaschangesinmaximumrelativefluorescence(RLU)usingFLIPRTETRA™.IC50 wasdeterminedat3.86nM.
References-Scientificbackground
- 1.Zheng,G.Z. etal.(2005) J.Med.Chem. 48, 7374.
- 2.Zhu,C.Z. etal.(2008) Eur.J.Pharmacol. 580, 314.
A-841720isapotent,non-competitiveantagonistofmGluR11,2withanIC50 of10nM1.AthigherconcentrationsitalsoinhibitsmGluR5receptorsdisplayinganIC50valueof342nM1.
Glutamateisthemostabundantexcitatoryneurotransmitterinthecentralnervoussystem.Itmodulatestheactivityofmanytypesofsynapsesbyactivatinginpartmetabotropicglutamatereceptors(mGluRs).mGluRsconsistofthreegroups:I,II,andIIIwithatotalofeightsubtypes,mGluR1tomGluR8.mGluR1playsanimportantroleinthecentralsensitizationofpainandinavarietyoffunctionswithpotentialimplicationsinneurologicalandpsychiatricdisorders1,2.
TargetmGluR1,mGluR5
LyophilizedPowder
Clickheretoreceivea5mgfreetrialsample!
Lastupdate:25/09/2019
A-841720(#A-440) isahighlypure,synthetic,andbiologicallyactivecompound.
Forresearchpurposesonly,notforhumanuse
Discovery®抗体是Cambridge Research Biochemicals的目录抗体业务。 CRB是全球第二大最古老的肽公司，也是抗体研究市场的先驱，目前正以Discovery®Antibodies的名义建立一系列新验证的靶标抗体。 Discovery®抗体将专注于研究用抗体（早期药物“发现”），并将补充我们非常成功且长期存在的定制抗体业务（www.crbdiscovery.com）。我们已经以新颖，复杂，稀有和翻译后修饰的特异性抗体而闻名，这些受追捧的靶标将出现在我们的Discovery®Antibody目录范围内。 我们于2017年2月，在发现肽之后一年，并且在詹姆斯·库克船长（他当时最伟大的探险家）于1776年从英国出发，乘坐“ HMS发现”号开始租用新水域和“发现全球各地的新土地。因此，“发现”这个名称似乎适合东北制造商–詹姆斯·库克的故乡。 在1700年代后期对全球新发现土地的追求与医学研究的新“发现”以及2000年人类基因组图谱的发现之间，还有其他相似之处。 有关更多详细信息，请参见有关Discovery®抗体发布的新闻稿。 Cambridge Research Biochemicals （www.crbdiscovery.com）成立于1980年，是英国领先的定制肽和抗体工具的独立生产商，为全球制药，生命科学和学术领域的研究人员提供产品。其产品的主要应用是定制的实验室规模试剂，用于早期药物发现中的主要研究证据，并支持临床研究中的生物标志物计划。该公司生产各种口味的肽，从简单到修饰，稳定和放射性标记，再到从毫克到克到最高纯度的染料标记。此外，CRB是产生高度特异性和靶向抗体（多克隆抗体和单克隆抗体）的公认专家。荧光染料标记也是重点。自1994年以来，该公司于2016年启动了其首个目录业务DISCOVERY®。
